Zpět na hledání
| Identifikační kód | RIV/86652036:_____/20:00534673 |
|---|---|
| Název v anglickém jazyce | Novel beta- and gamma-Amino Acid-Derived Inhibitors of Prostate-Specific Membrane Antigen |
| Druh | J - Recenzovaný odborný článek (Jimp, Jsc a Jost) |
| Poddruh | J/A - Článek v odborném periodiku je obsažen v databázi Web of Science společností Thomson Reuters s příznakem „Article“, „Review“ nebo „Letter“ (Jimp) |
| Jazyk | eng - angličtina |
| Vědní obor | 30107 - Medicinal chemistry |
| Rok uplatnění | 2020 |
| Kód důvěrnosti údajů | S - Úplné a pravdivé údaje o výsledku nepodléhající ochraně podle zvláštních právních předpisů. |
| Počet výskytů výsledku | 3 |
| Počet tvůrců celkem | 14 |
| Počet domácích tvůrců | 3 |
| Výčet všech uvedených jednotlivých tvůrců | Cyril Bařinka (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 8147388, orcid: 0000-0003-2751-3060, researcherid: G-9803-2014) Zsofia Kutil (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 8215359) Lucia Motlová (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 2851373, orcid: 0000-0002-5581-8737) Y. Byun (státní příslušnost: KR - Korejská republika) H. Ha (státní příslušnost: KR - Korejská republika) D. Choi (státní příslušnost: KR - Korejská republika) K. Kim (státní příslušnost: KR - Korejská republika) H. Kwon (státní příslušnost: KR - Korejská republika) I. Minn (státní příslušnost: US - Spojené státy americké) H. Nam (státní příslušnost: US - Spojené státy americké) S. Nam (státní příslušnost: KR - Korejská republika) M.G. Pomper (státní příslušnost: US - Spojené státy americké) S.-H. Son (státní příslušnost: KR - Korejská republika) X. Yang (státní příslušnost: CN - Čínská lidová republika) |
| Popis výsledku v anglickém jazyce | Prostate-specific membrane antigen (PSMA) is an excellent biomarker for the early diagnosis of prostate cancer progression and metastasis. The most promising PSMA-targeted agents in the clinical phase are based on the Lys-urea-Glu motif, in which Lys and Glu are alpha-(L)-amino acids. In this study, we aimed to determine the effect of beta- and gamma-amino acids in the S1 pocket on the binding affinity for PSMA. We synthesized and evaluated the beta- and gamma-amino acid analogues with (S)- or (R)-configuration with keeping alpha-(L)-Glu as the S1'-binding pharmacophore. The structure-activity relationship studies identified that compound 13c, a beta-amino acid analogue with (R)-configuration, exhibited the most potent PSMA inhibitory activity with an IC50 value of 3.97 nM. The X-ray crystal structure of PSMA in complex with 13c provided a mechanistic basis for the stereochemical preference of PSMA, which can guide the development of future PSMA inhibitors. |
| Klíčová slova oddělená středníkem | glutamate-carboxypeptidase-ii;urea-based inhibitors;preclinical evaluation;psma inhibitor;high-affinity |
| Stránka www, na které se nachází výsledek | https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.9b02022 |
| DOI výsledku | 10.1021/acs.jmedchem.9b02022 |
| Odkaz na údaje z výzkumu | - |
Údaje o výsledku v závislosti na druhu výsledku
| Název periodika | Journal of Medicinal Chemistry |
|---|---|
| ISSN | 0022-2623 |
| e-ISSN | - |
| Svazek periodika | 63 |
| Číslo periodika v rámci uvedeného svazku | 6 |
| Stát vydavatele periodika | US - Spojené státy americké |
| Počet stran výsledku | 13 |
| Strana od-do | 3261-3273 |
| Kód UT WoS článku podle Web of Science | 000526404600035 |
| EID výsledku v databázi Scopus | 2-s2.0-85082542708 |
| Způsob publikování výsledku | A - Open Access |
| Předpokládaný termín zveřejnění plného textu výsledku | - |
Ostatní informace o výsledku
| Předkladatel | Biotechnologický ústav AV ČR, v. v. i. |
|---|---|
| Dodavatel | MSM - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy (MŠMT) |
| Rok sběru | 2021 |
| Specifikace | RIV/86652036:_____/20:00534673!RIV21-MSM-86652036 |
| Datum poslední aktualizace výsledku | 05.05.2021 |
| Kontrolní číslo | 192264509 ( v1.0 ) |
Informace o dalších výskytech výsledku dodaného stejným předkladatelem
| Dodáno AV ČR v roce 2021 | RIV/86652036:_____/20:00534673 v dodávce dat RIV21-AV0-86652036/01:2 |
|---|---|
| Dodáno GA ČR v roce 2021 | RIV/86652036:_____/20:00534673 v dodávce dat RIV21-GA0-86652036/01:1 |
Odkazy na výzkumné aktivity, při jejichž řešení výsledek vznikl
| Projekt podporovaný MŠMT v programu ED | ED1.1.00/02.0109 - Biotechnologické a biomedicínské centrum Akademie věd a Univerzity Karlovy (2012 - 2015) |
|---|