Zpět na hledáníA G-quadruplex-binding compound showing anti-tumour activity in an in vivo model for pancreatic cancer (2015)výskyt výsledku
Identifikační kód | RIV/68081707:_____/15:00446226 |
---|---|
Název v anglickém jazyce | A G-quadruplex-binding compound showing anti-tumour activity in an in vivo model for pancreatic cancer |
Druh | J - Recenzovaný odborný článek (Jimp, Jsc a Jost) |
Poddruh | - |
Jazyk | eng - angličtina |
Obor - skupina | B - Fyzika a matematika |
Obor | BO - Biofyzika |
Rok uplatnění | 2015 |
Kód důvěrnosti údajů | S - Úplné a pravdivé údaje o výsledku nepodléhající ochraně podle zvláštních právních předpisů. |
Počet výskytů výsledku | 3 |
Počet tvůrců celkem | 15 |
Počet domácích tvůrců | 1 |
Výčet všech uvedených jednotlivých tvůrců | Jiří Šponer (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 3223779) R. J. Besser (státní příslušnost: GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska) G. Di Vita (státní příslušnost: GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska) S. Diocou (státní příslušnost: GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska) M. Gunaratnam (státní příslušnost: GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska) S. M. Haider (státní příslušnost: GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska) H. L. Lowe (státní příslušnost: GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska) C. Marchetti (státní příslušnost: GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska) M. Mellinas-Gomez (státní příslušnost: GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska) S. A. Ohnmacht (státní příslušnost: GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska) M. Robson (státní příslušnost: GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska) |
Popis výsledku v anglickém jazyce | We report here that a tetra-substituted naphthalene-diimide derivative (MM41) has significant in vivo anti-tumour activity against the MIA PaCa-2 pancreatic cancer xenograft model. IV administration with a twice-weekly 15 mg/kg dose produces ca 80% tumour growth decrease in a group of tumourbearing animals. Two animals survived tumour-free after 279 days. High levels of MM41 are rapidly transported into cell nuclei and were found to accumulate in the tumour. MM41 is a quadruplexinteractive compound which binds strongly to the quadruplexes encoded in the promoter sequences of the BCL-2 and k-RAS genes, both of which are dis-regulated in many human pancreatic cancers. Levels of BCL-2 were reduced by ca 40% in tumours from MM41-treated animals relative tocontrols, consistent with BCL-2 being a target for MM41. Molecular modelling suggests that MM41 binds to a BCL-2 quadruplex in a manner resembling that previously observed in co-crystal structures with human telomeric quadruplexes. |
Klíčová slova oddělená středníkem | NAPHTHALENE DIIMIDE LIGANDS; AMBER FORCE-FIELD; DNA G-QUADRUPLEX |
Stránka www, na které se nachází výsledek | - |
DOI výsledku | 10.1038/srep11385 |
Odkaz na údaje z výzkumu | - |
Údaje o výsledku v závislosti na druhu výsledku
Název periodika | Scientific Reports |
---|---|
ISSN | 2045-2322 |
e-ISSN | - |
Svazek periodika | 5 |
Číslo periodika v rámci uvedeného svazku | JUN 2015 |
Stát vydavatele periodika | GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska |
Počet stran výsledku | 11 |
Strana od-do | |
Kód UT WoS článku podle Web of Science | 000356510800001 |
EID výsledku v databázi Scopus | - |
Způsob publikování výsledku | - |
Předpokládaný termín zveřejnění plného textu výsledku | - |
Ostatní informace o výsledku
Předkladatel | Biofyzikální ústav AV ČR, v. v. i. |
---|---|
Dodavatel | GA0 - Grantová agentura České republiky (GA ČR) |
Rok sběru | 2016 |
Specifikace | RIV/68081707:_____/15:00446226!RIV16-GA0-68081707 |
Datum poslední aktualizace výsledku | 19.05.2016 |
Kontrolní číslo | 191742552 ( v1.0 ) |
Informace o dalších výskytech výsledku dodaného stejným předkladatelem
Dodáno AV ČR v roce 2016 | RIV/68081707:_____/15:00446226 v dodávce dat RIV16-AV0-68081707/01:1 |
---|
Informace o dalších výskytech výsledku dodaného ostatními předkladateli
Dodáno MŠMT v roce 2016 | RIV/00216224:14740/15:00083516 v dodávce dat RIV16-MSM-14740___/01:1 předkladatelem Masarykova univerzita / Středoevropský technologický institut |
---|
Odkazy na výzkumné aktivity, při jejichž řešení výsledek vznikl
Projekt podporovaný GA ČR v programu GA | GAP208/11/1822 - Struktura a dynamika DNA. Pokročilé počítačové studie (2011 - 2015) |
---|