Identifikační kód |
RIV/00216208:11310/12:10133194 |
Název v anglickém jazyce |
The Mechanisms of Inhibition of Frog Endplate Currents With Homologous Derivatives of the 1,1-dimethyl-3-oxybutyl Phosphonic Acid |
Druh |
J - Recenzovaný odborný článek (Jimp, Jsc a Jost) |
Poddruh |
- |
Jazyk |
eng - angličtina |
Obor - skupina |
E - Biovědy |
Obor |
ED - Fyziologie |
Rok uplatnění |
2012 |
Kód důvěrnosti údajů |
S - Úplné a pravdivé údaje o výsledku nepodléhající ochraně podle zvláštních právních předpisů. |
Počet výskytů výsledku |
3 |
Počet tvůrců celkem |
5 |
Počet domácích tvůrců |
1 |
Výčet všech uvedených jednotlivých tvůrců |
František Vyskočil (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 7874278) O. Druginina (státní příslušnost: RU - Ruská federace) A. Ostroumov (státní příslušnost: RU - Ruská federace) E. Pryazhnikov (státní příslušnost: RU - Ruská federace) A. Skorinkin (státní příslušnost: RU - Ruská federace) |
Popis výsledku v anglickém jazyce |
The mode of inhibition of endplate currents by four esters of 1,1-dimethyl-3-oxybutyl phosphonic acid with different lipophilicities and molecule lengths were estimated by mathematical modeling based on previous electrophysiological data supplemented byseveral experiments with rhythmic stimulation. The aim was to discriminate between their receptor and non-receptor effects. It was shown that all esters have a two-component mechanism of depression: inhibition of the receptor open channel and allostericmodulation of the receptor-channel complex. The ratio of both functional components depends on the length and lipophilicity of the esters. Short and less lipophilic esters mostly act as open channel inhibitors and the rate of inhibition substantially depends on the rate of stimulation, i.e. probability of the receptor-channel opening. As the length of the ester radicals and their lipophilicity increased, these compounds were more active as allosteric receptor inhibitors, probably hinderi |
Klíčová slova oddělená středníkem |
Lipophilicity and cholinergic effect; Open channel block; Allosteric modulation; Nicotinic cholinoreceptor; Endplate potential |
Stránka www, na které se nachází výsledek |
- |
Odkaz na údaje z výzkumu |
- |