Informační systém výzkumu,
vývoje a inovací

Centrální evidence projektů

Jednoduché vyhledávání

Zpět na hledáníNV18-05-00345 - Exopeptidázové inhibitory jako léčiva proti schistosomóze: racionální vývoj, syntéza a funkční charakterizace (2018-2022, MZ0/NV)

Identifikační kód NV18-05-00345
Důvěrnost údajů S - Není předmětem státního či obchodního tajemství a data lze v souladu s právními předpisy poskytnout do veřejně přístupných informačních systémů včetně mezinárodních
Název projektu v původním jazyce Exopeptidázové inhibitory jako léčiva proti schistosomóze: racionální vývoj, syntéza a funkční charakterizace
Název projektu anglicky Exopeptidase inhibitors as drugs against schistosomiasis: structure-based rational design, synthesis and functional characterization
Poskytovatel MZ0 - Ministerstvo zdravotnictví (MZ)
Program NV - Program na podporu zdravotnického aplikovaného výzkumu na léta 2015 - 2023  (2015 - 2023)
Kategorie VaV AP - Aplikovaný výzkum
Hlavní vědní obor 30302 - Epidemiology
Vedlejší vědní obor 10608 - Biochemistry and molecular biology
Další vedlejší vědní obor 10401 - Organic chemistry
Zahájení řešení 01.05.2018
Ukončení řešení 31.12.2022
Datum posledního uvolnění účelové podpory 26.04.2021
Číslo smlouvy NV18-05-00345
Poslední stav řešení U - Ukončený (rok ukončení projektu < rok sběru dat, v roce sběru dat již není financován ze SR)
tis. Kč **
Finance projektu
20182019202020212022celkem
Výše podpory z národních zdrojů2 026 000,0020262 850 930,4728512 704 091,8827041 994 117,711994967 342,2996710 542 482,3510542
Výše podpory z veřej. zahraničních zdrojů ***0,0000,0000,0000,0000,0000,000
Celkové uznané náklady2 026 000,0020262 850 930,4728512 704 091,8827041 994 117,711994967 342,2996710 542 482,3510542
Typčerpanéčerpanéčerpanéčerpanéčerpané

** Finance v tisících Kč jsou automaticky zaokrouhleny z částky v jednotkách Kč s přesností na 2 desetinná místa
*** Výše podpory z veřejných zahraničních zdrojů je sledována od období sběru 2020

Zobrazit skutečně čerpané finance projektu z národních zdrojů »

Druh soutěže VS - Veřejná soutěž
Veřejná soutěž ve výzkumu, vývoji a inovacích SMZ0201800001 - Veřejná soutěž (MZ0/NV)
Cíle řešení v původním jazyce Krevničky rodu Schistosoma jsou původcem schistosomózy, parazitárního infekčního onemocnění, které postihuje 230 miliónů lidí a představuje tak globální zdravotní problém. Trávicí proteolytické enzymy krevničky byly nedávno identifikovány jako nadějné molekulární terapeutické cíle pro léčbu schistosózy. Projekt se zaměřuje na potlačení životaschopnosti krevničky střevní Schistosoma mansoni prostřednictvím inhibice dvou cysteinových exopeptidas, které jsou kritické pro trávení krevniček. Zaprvé, selektivní peptidomimetické inhibitory těchto exopeptidas budou racionálně navrženy s využitím strukturních modelů a syntetizovány. Zadruhé, navržené inhibitory budou funkčně charakterizovány pomocí testovány in vitro s rekombinantními exopeptidasami, ex vivo s živými parazity a in vivo v myším modelu schistosomózy. Projekt přinese nové inhibiční molekuly jako potenciální antischistosomální léčiva.
Cíle řešení v anglickém jazyce Schistosoma blood flukes are causative agents of schistosomiasis, a parasitic disease that is a major global health problem with 230 million people infected. Recently, digestive proteolytic enzymes of the blood flukes were evaluated as promising therapeutic targets for the treatment of schistosomiasis. The project focuses on of Schistosoma mansoni through inhibition of two cysteine exopeptidases critical for parasite digestion. First, selective peptidomimetic inhibitors of these exopeptidases will be developed by structure-based rational design and synthesized. Second, the inhibitors will be subjected to a multistep screening including testing in vitro against recombinant enzymes, ex vivo against live parasites in culture, and in vivo in murine model of schistosomiasis. The project will provide new lead drug compounds for anti-schistosomal chemotherapy.
Klíčová slova v anglickém jazyce krevnička;Schistosoma;cysteinová exopeptidasa;terapeutický cíl;návrh a syntéza inhibitorů;schistosomóza;léčiva proti krevničce;blood fluke;Schistosoma;cysteine exopeptidase;drug target;design and synthesis of inhibitors;schistosomiasis;antischistosomal chemotherapeutics
Kontrolní číslo stavu projektu v letech 2018: 190690275 ( v1.0 )
2019: 190700170 ( v1.0 )
2020: 190706765 ( v1.0 )
2021: 190717370 ( v1.0 )
2022: 190731094 ( v1.0 )
2023: 190747156 ( v1.0 )
Datum dodání posledního záznamu o projektu 22.06.2023
Systémové označení dodávky dat CEP23-MZ0-NV-U

Účastníci projektu

Počet příjemců 1
Počet dalších účastníků projektu 1
Příjemce Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
RIS ZED - ID Akce Z350301000033 (externí ID: NV180500345_61388963, agregační ID: Z350301000000)
ŘešitelMgr. Martin Horn, CSc. (státní příslušnost: CZ - Česká republika, vedidk: 9846476)
Další účastník projektu Univerzita Karlova / 1. lékařská fakulta
ŘešitelMgr. Marta Chanová, Ph.D. (státní příslušnost: CZ - Česká republika, vedidk: 9201351)

tis. Kč **
Finance účastníků projektuPoznámka: Finance účastníků projektu jsou sledovány od roku 2007, investiční prostředky od roku 2013, prostředky ze zahraničních zdrojů od roku 2020

Celkové uznané náklady20182019202020212022
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.1 045 000,0010451 590 000,0015901 439 290,0014391 113 290,001113627 420,00627
Univerzita Karlova / 1. lékařská fakulta981 000,009811 260 930,4712611 264 801,881265880 827,71881339 922,29340
Výše podpory z národních zdrojů20182019202020212022
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.1 045 000,0010451 590 000,0015901 439 290,0014391 113 290,001113627 420,00627
Univerzita Karlova / 1. lékařská fakulta981 000,009811 260 930,4712611 264 801,881265880 827,71881339 922,29340
Výše podpory z veřejných zahraničních zdrojů20182019202020212022
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.0,0000,0000,0000,0000,000
Univerzita Karlova / 1. lékařská fakulta0,0000,0000,0000,0000,000
Investiční prostředky z podpory ze státního rozpočtu na účastníka v daném roce20182019202020212022
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.0,0000,0000,0000,0000,000
Univerzita Karlova / 1. lékařská fakulta0,0000,0000,0000,0000,000

** Finance v tisících Kč jsou automaticky zaokrouhleny z částky v jednotkách Kč s přesností na 2 desetinná místa

Zobrazit skutečně čerpané prostředky z národních zdrojů na účastníka »

Výsledky projektu v RIV

Počet výsledků projektu v RIV celkem 13
Výsledek druhu C RIV/00216208:11110/20:10448304 - Collection of excretory/secretory products from individual developmental stages of the blood fluke Schistosoma mansoni (2020)
Výsledek druhu J RIV/00216208:11110/21:10422723 - Inactivation of Schistosoma Using Low-Temperature Plasma (2021)
Výsledek druhu J RIV/00216208:11110/21:10423353 - Azanitrile Inhibitors of the SmCB1 Protease Target Are Lethal to Schistosoma mansoni: Structural and Mechanistic Insights into Chemotype Reactivity (2021)
Výsledek druhu J RIV/00216208:11110/21:10433742 - Spatial expression pattern of serine proteases in the blood fluke Schistosoma mansoni determined by fluorescence RNA in situ hybridization (2021)
Výsledek druhu J RIV/00216208:11110/23:10455323 - A literature review of schistosomiasis in Ghana: a reference for bridging the research and control gap (2023)
Výsledek druhu J RIV/00216208:11110/23:10465311 - Proteases and their inhibitors involved in Schistosoma mansoni egg-host interaction revealed by comparative transcriptomics with Fasciola hepatica eggs (2023)
Výsledek druhu C RIV/61388963:_____/20:00525099 - Sensitive Fluorescence In Situ Hybridization on Semithin Sections of Adult Schistosoma mansoni Using DIG-Labeled RNA Probes (2020)
Výsledek druhu C RIV/61388963:_____/20:00525103 - Structural and Functional Characterization of Schistosoma mansoni Cathepsin B1 (2020)
Výsledek druhu J RIV/61388963:_____/21:00538821 - Azanitrile Inhibitors of the SmCB1 Protease Target Are Lethal to Schistosoma mansoni: Structural and Mechanistic Insights into Chemotype Reactivity (2021)
Výsledek druhu J RIV/61388963:_____/21:00540888 - Druggable Hot Spots in the Schistosomiasis Cathepsin B1 Target Identified by Functional and Binding Mode Analysis of Potent Vinyl Sulfone Inhibitors (2021)
Výsledek druhu J RIV/61388963:_____/21:00543094 - Spatial expression pattern of serine proteases in the blood fluke Schistosoma mansoni determined by fluorescence RNA in situ hybridization (2021)
Výsledek druhu J RIV/61388963:_____/23:00568192 - A literature review of schistosomiasis in Ghana: a reference for bridging the research and control gap (2023)
Výsledek druhu J RIV/61388963:_____/23:00569875 - Proteases and their inhibitors involved in Schistosoma mansoni egg-host interaction revealed by comparative transcriptomics with Fasciola hepatica eggs (2023)

Hodnocení dokončeného projektu

Hodnocení výsledků U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Zhodnocení výsledků řešení česky Projekt byl zameˇrˇen na problematiku inhibice dvou cysteinovy´ch peptida´z lidske´ho patogena Schistosoma mansoni - SmCB1 a SmCC. Byly úspěšně sytnetizovány inhibitory, které prokázaly v moelových experimentech svou účinnosti při nízké toxicitě. Rentgenostrukturni´ analy´zou bylo vyrˇesˇeno celkem osm 3D struktur SmCB1 v komplexu s peptidomimeticky´mi inhibitory
Vyhledávání ...